关键词： 安斯泰来 AIST 被忽视热带病
2012年10月22日讯 /生物谷BIOON/ --安斯泰来（Astellas）今天宣布，已与日本国立先进工业科学技术研究所（AIST）达成被忽视热带病（NTDs）药物探索及开发合作。此次合作，将利用由安斯泰来基于AIST所收集的小分子量碎片及技术而开发的片段演化（Fragment Evolution，FE）技术，来构建生物测定系统（bioassay system）。
FE药物设计方法包括3个步骤：命中片段的探索、命中片段的结合类型分类、命中片段的演化。
命中片段（Fragment hits）即应用于FE的小分子化合物，能够有效地与靶蛋白相互作用。
第一步骤，利用生物测定及理化分析方法从安斯泰来的化合物库（片段文库）筛选命中片段。
第二步，利用高通量X-射线晶体结构分析技术，对命中片段与靶蛋白结合的结构细节进行分析。
第三步，基于所取得的三维结构信息，开展片段衍生物的组合合成，并评价这些片段衍生物的抑制活性及结合模式。
片段的活性可通过不断重复第三步的演化过程得到提高。（生物谷bioon.com）
编译自：Astellas, AIST partner to develop drugs against neglected tropical diseases
