这可让肾病患者犯了难，二甲双胍能减少胰岛素抵抗，使体内胰岛素发挥更多作用，减少肝脏糖原产生葡萄糖，减少了肠道吸收糖，因而降低血糖，长期以来一直作为2型糖尿病的一线用药。近年更出现了许多二甲双胍与其他降糖药组合的复方制剂。
不过，二甲双胍对肾病患者的禁忌正在放宽。一向以严格出名，经常要求药厂对药物增加限制的美国食品和药物管理局一反常态，认为二甲双胍的标签及说明书中可以去掉对肾病的禁忌证，改为可用于轻度及中度肾脏病或肾功能不良，但是重度肾病仍不能用。
轻、中度肾病患者可用二甲双胍
乳酸性酸中毒
以前为什么说“肝及肾功能不全”是禁忌证呢?二甲双胍虽并不直接损伤肾脏，但它从肾脏排泄，肾脏有疾病或功能紊乱就影响了它的排泄，使血中二甲双胍浓度越来越高，因而容易发生严重的不良反应——。
在此之前，另一个双胍类降糖药——苯乙双胍，也是因为能发生严重可致死的乳酸性酸中毒，最终被撤出了市场。二甲双胍因结构类似，当然就把肾脏病作为禁忌证。
轻、中、重度肾病如何区分
过去在临床上是看血肌酐水平，因为肌酐仅从肾脏排泄，认为肌酐>150微摩尔/升(1.7毫克/分升)就应属于禁忌用药。
肾小球滤过率（GFR）
但肌酐和肌肉发达程度、体重、性别等都有关，不够精确。美国食品和药物管理局在这个通告中建议将肾功能测定指标改为。
患糖尿病多年的患者多少会有一些肾脏病变，过去因是禁忌证都不敢用，现在这一部分患者可以放心应用。老年糖尿病患者的肾功能大多已经有了减退，所以应该慎重，在应用前先做一次肾功能测定再作决定。
此外还要注意，一般中医所谓“肾虚”与西医的肾病是不同的概念，不能混淆，“肾虚”并不是用二甲双胍的禁忌证，患者应在专科医生指导下用药。
